安体舒通片 中文名又叫 螺内酯
药理：
药效学
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断na+-k+和na+-h+交换，结果na、+ci-和水排泄增多，k+、mg2和h+排泄减少, 对ca2和p3-的作用不定。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
药动学
本药口服吸收较好，生物利用度大于90％, 血浆蛋白结合率在90％以上, 进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，2－3日达高峰，停药后作用仍可维持2－3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10％以原形从肾脏排泄。
适应症：
1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。
3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
用法用量：
1．成人①治疗水肿性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 2—4次，连续 3—4周。短期试验，每日 400mg，分 2—4次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
2．小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1—3mg/kg或按体表面积 30—90mg／平方米，单次或分 2～4次服用，连服 5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。
[制剂与规格]螺内酯片20mg
螺内酯胶囊20mg
口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.
禁用慎用：
(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
(3)高钾血症患者禁用。
(4)下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。
肾功能衰竭及血钾偏高者忌用。
老年病人，每日剂量超过200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝功能异常，必须定期监测血钾浓度。
给药说明：
(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。
(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2—3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2—3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2—3日可减量 50％，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2—3日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
不良反应：
(1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6—26％，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有；①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道 5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
血钾升高,乏力,思睡,头痛,运动障碍,精神失常或错乱,皮疹,乳腺分泌过多.并可引起低钠血症,血钾升高.个别病例有恶心,呕吐,心动过缓,男性乳房增大,性功能障碍(或性欲下降),月经失调,黄褐斑。
可导致高密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯浓度的适度下降，尿酸明显下降，非空腹血糖和血浆胰岛素轻度、暂时性的上升。
相互作用：
(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/l，如库存 10日以上含钾高达 65mmol/l)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 a。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30％。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。
经临床验证，用它治疗有确切效果的有以下几种皮肤病：
1．痤疮 春期性腺发育成熟，体内雄激素水平增高，促使皮脂腺增生肥大，分泌过多的皮脂，刺激毛囊口并产生游离脂肪酸，使毛囊口发生角化栓塞，是本病发生主要的原因。安体舒通通过直接对抗雄激素中活性最强的二氢睾丸酮与皮肤靶器官结合，从而抑制皮脂腺的生长和皮脂的分泌，同时能降低皮肤表面游离脂肪酸，减少皮肤表面的细菌。用安体舒通20毫克，1日3次，连续口服45天为1个疗程，治疗重症痤疮32例，大多在用药后半个月出现疗效，治愈率达60．8％。
2．脂溢性皮炎 除了与糠秕孢子菌感染有关外，皮脂腺分泌功能亢进是主要原因。皮脂腺是雄激素的直接靶器官，安体舒通可通过抗雄性激素作用使皮脂腺的分泌量减少。有临床报道，用安体舒通每日40—60毫克，连续服药3个月，治疗本病26例，治愈率达60．8％。治疗中及治疗后查血、尿常规及血钾、肝功能，均正常。
3．妇女多毛症 由于女性的肾上腺和卵巢分泌的雄激素量增多，使雄激素中的睾丸酮结合球蛋白的浓度下降，而皮肤组织中的雄激素浓度增高，加之毛囊又是雄激素的直接受体，当其对雄激素的敏感性增强时，能促使毛囊结缔 |
发表于 2007-9-10 12:29:02
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