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【商品名称】 保法止-保法止又称柔沛 通用名：非那雄胺片
【适应症状】 男性型脱发使其头发增生及防止进一步头发脱落（女性及儿童切忌服用）
【简要说明】 内服药片
体内雄性激素的水平过高会严重地影响到毛发的生长，其中双氢睾酮(dht)的影响非常重要，当dht在血浆中水平升高，可使头部毛囊萎缩，毛发生长期缩短，导致毛发脱落；相反 会使体毛和阴毛生长。
保法止可有效抑制血液中dht的生成， 防止头皮毛囊变小，逆转脱发过程。这是有史以来美国食品和药品管理局（fda）批准治疗雄性激素源性脱发（aga）的第一个口服治疗药。据有逾千名18至41岁，二至五级头顶脱发男士参与的综合研究报告显示(24个月的临床试验),有83%停止进一步脱发，66%更有不同程度的增生迹象 中国医学健康网
【包装规格】 28片/盒（一个月用量）
【服用方法】 1片/天 1mg/粒
[性状]薄膜衣片。
[药理毒理]
详细说明
非那雄胺(1mg)
[药品名称]
通用名：非那雄胺
商品名：非那雄胺片
英文名：finasteride tablets /finasteride capsules
汉语拼音：fei na xiong an
化学名称：n-(1，1-二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂-5α-甾-1-烯-17β-酰胺
分子式：c23h36n2o2
分子量：372.55
[药理学研究]
非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶ii型5α还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮象雄激素双比，可使血循环中睾酮的水平升高约10～15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药24小时内使之显著减少。
毛囊内含有ii型5α-还原酶，在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变少，并且双氢睾酮增加。给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。先天性缺乏ii型5α-还原酶的男子不会患男性秃发。这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程。
男性研究
三项1879名18至41岁的男子参加的临床研究已经证明了本品的疗效。这些男子患有轻度至中度脱发。在这些研究中采用四项指标来评估头发的生长，即：头发记数、皮肤科专家组根据照片作的分级评定、研究者的评估以及患者的自我评估。
两项接受本品治疗5年、头顶部脱发的男子参加的临床研究发现：与治疗前和安慰剂组相比，早在治疗的前三个月患者的情况就已经得到改善。患者接受本品治疗5年的结果表明：根据照片评定有90%的患者停止脱发；根据研究人员评估有93%的患者停止脱发。另外，根据头发计数，65%的接受
保法止治疗的患者头发生长增加，而安慰剂组为0%；根据照片评定，48%的接受本品治疗的患者头发生长增加，而安慰剂组为6%；根据研究人员评估，77%的接受本品治疗的患者头发生长增加，而安慰剂组为15%。 中国医学健康网
对一项为期12个月、前头顶脱发的男子参加的研究使用上述同样的方法进行评估，结果也证实了接受本品治疗的患者头皮头发生长和外观有显著改善。
总之，这些研究证明，接受本品治疗能增加头发生长并防止雄性激素秃发的男性患者继续脱发。
女性研究
一项为期12个月、安慰剂对照的临床研究(n=137)证实：接受本品治疗对患有雄性激素秃发的绝经后妇女无效，与安慰剂组相比，在头发记数、患者自我评估、研究者评估和根据标准照片进行分级评定的方面改善。(参见适应症)
[药代动力学]
吸收
与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%。口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6～8小时完全吸收。
分布
血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76升。
按每天1mg剂量连续用药稳态后，血浆中非那雄胺值浓度平均为9.2ng/ml (毫微克/毫升)，在给药后1到2小时达到峰值，0～24小时的药时曲线下面积为53ng*hr/ml (毫微克/毫升)。
在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。
生物转化
非那雄胺主要在细胞色素p450 3a4 酶系的催化下代谢。男子一次服用14c标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α还原酶的活性远低于非那雄胺。
消除
男子一次服用14c标记的非那雄胺后，39%的药物以代谢物形式经尿液排泄(实际上无原形药物经尿液排泄)，57%的药物随粪便排泄。
非那雄胺的血清清除率约为165ml/min，但其消除速率随年龄增加而有所下降。在18岁至60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5至6小时，70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。肾功能损害时的应用对肾功能受损但不做透析的患者不必调整药量。 |
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发表于 2007-6-26 20:49:02
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